2023年3月2-3日，SIT 2023第五屆小分子藥物創(chuàng)新與合作論壇于上海盛大召開！海創(chuàng)藥業(yè)（688302.SH）藥化資深副總裁杜武博士出席論壇，并以“靶向蛋白降解 (PROTAC) 和氘代藥物技術(shù)加速新藥發(fā)現(xiàn)”為主題發(fā)表演講。

作為2023年首場(chǎng)深入探討中國(guó)小分子創(chuàng)新藥研發(fā)進(jìn)展與趨勢(shì)的大會(huì)，本次會(huì)議匯聚國(guó)內(nèi)前沿創(chuàng)新藥研發(fā)案例，聚焦不可成藥靶點(diǎn)、抗腫瘤藥物、多肽藥物、AI制藥、DEL/PROTAC等新技術(shù)應(yīng)用，一覽當(dāng)下化學(xué)創(chuàng)新藥研發(fā)新動(dòng)向，53位化學(xué)藥專家與800+醫(yī)藥行業(yè)同仁濟(jì)濟(jì)一堂，共同探討創(chuàng)新藥開發(fā)未來戰(zhàn)略與產(chǎn)業(yè)化熱點(diǎn)。

在3月2日的 “不可成藥靶點(diǎn)&AI&CADD”主題論壇中，杜武博士從海創(chuàng)藥業(yè)在PROTAC和氘代技術(shù)領(lǐng)域的深度布局與前沿探索出發(fā)，以“靶向蛋白降解 (PROTAC) 和氘代藥物技術(shù)加速新藥發(fā)現(xiàn)”為主題發(fā)表演講，并出席圓桌論壇，深入探討“小分子靶向藥的布局與思考”。

杜武博士在會(huì)上表示：“PROTAC是目前小分子藥物研發(fā)中的一個(gè)革命性的前沿領(lǐng)域，其獨(dú)特的機(jī)理賦予了這一技術(shù)廣泛的應(yīng)用前景和極大的潛力，同時(shí)其三組分結(jié)構(gòu)導(dǎo)致高分子量進(jìn)而其成藥性變得極具挑戰(zhàn)性。在通過結(jié)構(gòu)優(yōu)化來提高選擇性、滲透性、PK特性等成藥性的同時(shí)，PROTAC遞送系統(tǒng)的研究提供了提高PROTAC成藥性的另一個(gè)途徑?！?/span>

目前，海創(chuàng)藥業(yè)已建立并完善了PROTAC靶向蛋白降解技術(shù)平臺(tái)、氘代藥物研發(fā)平臺(tái)等4大核心技術(shù)平臺(tái)。

01. PROTAC靶向蛋白降解技術(shù)平臺(tái)

| 海創(chuàng)藥業(yè)在解決PROTAC分子“化合物穩(wěn)定性”、“口服生物利用度”、CMC研發(fā)方面有豐富的經(jīng)驗(yàn)技術(shù)積累，已搭建覆蓋“藥物化學(xué)、化合物篩選、計(jì)算化學(xué)、工藝合成及制劑研究”的全鏈?zhǔn)健癙ROTAC靶向蛋白降解技術(shù)平臺(tái)”。

| 海創(chuàng)藥業(yè)核心在研PROTAC藥物：

• HP518

中國(guó)首款進(jìn)入臨床階段的治療前列腺癌的口服PROTAC藥物，已于2021年10月獲準(zhǔn)在澳大利亞開展臨床I期試驗(yàn)，并于2022年1月實(shí)現(xiàn)首例患者入組，目前正在按計(jì)劃順利推進(jìn)劑量爬坡試驗(yàn)。2023年1月，HP518臨床試驗(yàn)申請(qǐng)已獲得美國(guó)FDA的正式批準(zhǔn)。

• HC-X029

海創(chuàng)在研PROTAC藥物，能同時(shí)降解全長(zhǎng)AR和AR剪切突變體包括AR-v7，預(yù)期具有解決目前臨床藥物產(chǎn)生的耐藥問題，解決未滿足的臨床需求的潛力。

• HC-X035

海創(chuàng)藥業(yè)自主研發(fā)的靶向降解SHP2的PROTAC藥物，能夠特異性地結(jié)合SHP2、誘導(dǎo)其降解，抑制腫瘤細(xì)胞的形成、生長(zhǎng)，從而達(dá)到治療腫瘤的目的。

02. 氘代藥物研發(fā)平臺(tái)

| 海創(chuàng)藥業(yè)研發(fā)團(tuán)隊(duì)對(duì)氘代技術(shù)具備深刻理解，基于“氘代藥物研發(fā)平臺(tái)”，建立了包括氘代藥物設(shè)計(jì)、篩選、合成、工藝和制劑研發(fā)、臨床前評(píng)價(jià)、臨床研發(fā)等一系列技術(shù)體系，并通過該技術(shù)平臺(tái)建立了豐富的氘代藥物產(chǎn)品管線。

| 海創(chuàng)藥業(yè)核心在研氘代藥物：

• 德恩魯胺（HC-1119）

恩扎盧胺的氘代藥物，具有有效性高、安全性好、病人依從性高及專利期限更長(zhǎng)的優(yōu)勢(shì)，正在中國(guó)和全球開展兩項(xiàng)用于治療去勢(shì)抵抗性前列腺癌的 III 期臨床試驗(yàn)，其中國(guó)III期臨床試驗(yàn)已達(dá)到主要研究終點(diǎn)，并已向國(guó)家藥監(jiān)局藥品審評(píng)中心遞交上市前的溝通交流申請(qǐng)。

• HP530S

海創(chuàng)自主研發(fā)的具有高活性及高選擇性的黏著斑激酶（Focal adhesion kinase，F(xiàn)AK）抑制劑，屬1類新藥。通過抑制FAK調(diào)節(jié)其下游信號(hào)通路，從而達(dá)到抑制腫瘤細(xì)胞的轉(zhuǎn)移、增殖和血管生成等作用，2023年2月，HP530S片擬用于實(shí)體瘤的臨床試驗(yàn)申請(qǐng)獲得國(guó)家藥品監(jiān)督管理局（NMPA）受理。

海創(chuàng)藥業(yè)專注于腫瘤、代謝性疾病等重大治療領(lǐng)域，承擔(dān) 2 項(xiàng)國(guó)家“重大新藥創(chuàng)制”科技重大專項(xiàng)和多個(gè)省市級(jí)科研項(xiàng)目；已申請(qǐng)PCT和中國(guó)發(fā)明專利 200 余項(xiàng)，獲得中國(guó)、美國(guó)、日本、歐洲等國(guó)家和地區(qū)專利授權(quán)超 70 項(xiàng)；擁有 10 項(xiàng)覆蓋前列腺癌、高尿酸血癥/痛風(fēng)、食管癌、乳腺癌等廣泛適應(yīng)癥的產(chǎn)品管線，多款產(chǎn)品具有成為Best-in-class（同類最佳）和First-in-class（全球首創(chuàng)）藥物的潛力。

隨著新技術(shù)、新靶點(diǎn)的不斷涌現(xiàn)，作為創(chuàng)新藥領(lǐng)域的重要構(gòu)成，小分子藥物的創(chuàng)新局面將持續(xù)拓寬。海創(chuàng)藥業(yè)也將以科學(xué)及臨床需求為引領(lǐng)，以差異化源頭創(chuàng)新踐行 “創(chuàng)良藥·濟(jì)天下”的使命，為患者提供有效、安全的新治療選擇！