海創(chuàng)藥業(yè)在5th TPD Summit上發(fā)布HP518（口服AR PROTAC）臨床前研究
美國東部時間2022年10月26日（北京時間2022年10月27日），于波士頓召開的 5th Annual Targeted Protein Degradation Summit（第5屆靶向蛋白降解年度峰會）上，海創(chuàng)藥業(yè)（688302.SH）聯(lián)合創(chuàng)始人、董事、首席科技官李興海博士受邀做專題報告，對自研的口服 AR 降解劑 HP518 的臨床前研究進行了詳細解讀。
作為“靶向蛋白降解（TPD）領(lǐng)域最重要盛會”，每年的靶向蛋白降解年度峰會都倍受全球醫(yī)藥工業(yè)界及學術(shù)界關(guān)注。李興海博士作為特邀演講嘉賓在峰會上還同步介紹了海創(chuàng)藥業(yè)在前列腺癌及PROTAC領(lǐng)域的深度管線布局及開發(fā)思路。
海創(chuàng)藥業(yè)的臨床前研究顯示：
· HP518通過蛋白酶體途徑實現(xiàn)AR 降解，對fl-AR及多數(shù)恩扎盧胺耐藥的AR點突變體具有高降解活性；對前列腺癌細胞顯示出優(yōu)異的抗增殖活性。
· HP518顯示了良好的代謝穩(wěn)定性，血漿穩(wěn)定性和口服生物利用度。
· 在去勢抵抗性前列腺癌VCaP腫瘤動物模型中，HP518通過口服給藥展現(xiàn)出優(yōu)異的抗腫瘤活性。
· 在臨床前的毒理研究中，HP518也顯示出良好耐受性。
HP518是海創(chuàng)藥業(yè)自主研發(fā)的、靶向降解AR的治療前列腺癌的口服PROTAC藥物，具有治療耐藥性前列腺癌的潛力。針對前列腺癌多階段進行性的特征，公司已圍繞AR 信號通路（AR上游、AR本身、野生型AR及AR突變體）全面布局研發(fā)管線，形成針對前列腺癌不同病程階段的多周期產(chǎn)品矩陣。除HP518之外，還有AR 拮抗劑德恩魯胺（HC-1119）、AR降解劑HC-X029等在研品種。
HP518正在澳大利亞開展I期臨床試驗，該臨床試驗是一項開放標簽研究，旨在評估HP518在轉(zhuǎn)移性去勢抵抗性前列腺癌（mCRPC）患者中的安全性，藥代動力學和初步藥效。該試驗已于今年1月完成首例患者給藥（FIH），目前進展順利，正在按計劃有序推進劑量探索研究。
海創(chuàng)藥業(yè)于2016年開始PROTAC領(lǐng)域的探索，現(xiàn)已建立“PROTAC靶向蛋白降解技術(shù)平臺”，可快速評估化合物的蛋白降解活性，高效進行PROTAC分子設計、成藥性篩選和優(yōu)化，在PROTAC化合物CMC方面也具備深厚經(jīng)驗。
海創(chuàng)藥業(yè)（股票代碼：688302）是一家專注于癌癥和代謝疾病的全球化創(chuàng)新藥物企業(yè)，以“創(chuàng)良藥·濟天下”為使命，以為患者提供安全、有效、可負擔的藥物為重點，致力于研發(fā)和生產(chǎn)滿足重大臨床需求、具有全球權(quán)益的創(chuàng)新藥物。
公司擁有“PROTAC 靶向蛋白降解技術(shù)、氘代藥物研發(fā)、靶向藥物發(fā)現(xiàn)與驗證及先導化合物優(yōu)化篩選” 4 大核心技術(shù)平臺，已申請PCT和中國發(fā)明專利 200 余項，獲中國、美國、日本、歐洲等國家和地區(qū)專利授權(quán) 70 項，現(xiàn)承擔 2 項國家“重大新藥創(chuàng)制”科技重大專項和多個省市級科研項目，擁有 10 項在研產(chǎn)品。公司管理團隊核心成員多來自世界 500 強知名藥企，具有豐富藥物開發(fā)及管理經(jīng)驗。
現(xiàn)有產(chǎn)品管線中，AR 拮抗劑德恩魯胺（HC-1119）正在中國和全球開展兩項用于治療去勢抵抗性前列腺癌的 III 期臨床試驗，其中國III期臨床試驗已達到主要研究終點，并已向國家藥監(jiān)局藥品審評中心遞交上市前的溝通交流申請；用于治療高尿酸血癥/痛風的 HP501 已完成臨床 II 期試驗；對消化道腫瘤具有潛在的治療作用的HP558已在歐洲完成臨床 I 期試驗，II 期臨床試驗申請已經(jīng)獲NMPA批準；作用于 AR 的口服 PROTAC 藥物 HP518 正在澳大利亞開展 I 期臨床試驗。
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